左氧說明書0.2g、0.3g
【藥品名稱】
通用名稱：注射用甲磺酸左氧氟沙星
英文名稱：Levofloxacin Mesylate for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Jiahuangsuan Zuoyangfushaxing
【成　　份】
本品主要成份為甲磺酸左氧氟沙星，輔料為氫氧化鈉。
化學名稱：(-)- (S)- 9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H–吡啶并[1，2，3-de][1，4]苯并噁嗪-6-羧酸甲基磺酸鹽—水合物。
其化學結構式為：
分子式：C18H20FN3O4·CH3SO3H·H2O
分子量：475.49
【性　　狀】本品為類白色至淡黃色的疏松塊狀物或粉末。
【適 應 癥】
本品適用于敏感細菌所引起的下列中、重度感染：
呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、彌漫性細菌支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周圍膿腫）；
泌尿系統感染：腎盂腎炎、復雜性尿路感染等；
生殖系統感染：急性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）；
皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；
腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；
敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；
其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術后傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。
【規    格】以左氧氟沙星（C18H20FN3O4）計；（1）0.2g  （2）0.3g
【用法用量】
臨用前，使用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液100ml溶解后靜脈滴注。
成人每日0.4g，分2次靜滴。重度感染患者及病原菌對本品的敏感性較差者（如綠膿桿菌），每日最大劑量可增至0.6g，分2次靜滴。腎功能減退者按照肌酐清除率決定用藥劑量：
肌酐清除率  50～80ml/min  正常劑量
20～49ml/min  首劑0.4g以后每24小時0.2g
10～19ml/min  首劑0.4g以后每48小時0.2g
本制劑專供靜脈滴注，滴注時間為每100ml至少60分鐘。本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴。
或遵醫囑。
【不良反應】
用藥期間可能出惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹等癥狀；失眠、頭暈、頭痛等神經系統癥狀；皮疹、瘙癢，紅斑及注射部位發紅、發癢等癥狀或靜脈炎。亦可出現一過性肝功異常，如血轉氨酶增高、血清總膽紅素增加等。上述不良反應發生率在0.1～5%之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發熱、心悸、味覺異常等，一般均能耐受，療程結束后迅速消失。
【禁    忌】對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
【注意事項】
1、腎功能減退者應減量或慎用，使用時參照用法用量中的詳細內容。
2、有中樞神經系統疾病及癲癇史患者慎用。
3、喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應（發生率＜0.1%）。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥后發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述癥狀發生時須立即停藥并休息，嚴禁運動，直到癥狀消失。
4、使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請咨詢醫生。
5、同時使用其他藥品，請告知醫生。
6、請放置于兒童不能夠觸及的地方。
【孕婦及哺乳期用藥】妊娠及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】18歲以下患者禁用。
【老年用藥】根據腎功能情況，參照用法用量中的詳細內容制定劑量?；蜃襻t囑。
【藥物相互作用】
1、本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。避免與茶堿同時使用。如需同時應用，應監測茶堿的血藥濃度，據以調整劑量。
2、與華法林或其衍生物同時應用時，應監測凝血酶原時間或其他凝血試驗。
3、與非甾體類消炎藥物用時應用，有引發抽搐的可能。
4、與口服降血糖藥物同時使用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，并給予適當處理。
【藥物過量】
喹諾酮類藥物過量時，可出現以下癥狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發冷、發熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫妄、小腦共濟失調、顱內壓升高（頭痛、嘔吐、淤血性乳頭癥狀）、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節障礙、白內障、視力障礙、色覺異常及復視。
急救措施及解毒藥：
（1）輸液（加保肝藥物）：代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液，尿堿化給予碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄。
（2）強制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液。
（3）對癥療法：抽搐時應反復投以安定靜脈注射。
【藥理毒理】
1、藥理作用
左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機理是通過抑制細菌DNA旋轉酶（細菌拓撲異構酶）的活性，阻礙細菌DNA的復制而達到抗菌作用。
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點。對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸緣酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
2、毒理作用
重復給藥毒性：大鼠連續4周經口給予左氧氟沙星劑量分別為50、200、800mg/kg，僅見800mg/kg用藥組動物出現中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升；病理組織學可見肢關節表面出現輕度變性。獼猴經口給藥4周，100mg/kg組動物出現流涎、腹瀉、體重輕度下降和尿中pH降低。大鼠經口給藥26周，80和320mg/kg劑量組動物也出現流涎、尿中pH升高。320mg/kg組動物的排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細胞出現腫大。獼猴經口給藥26周時，在10、25、62.5mg/kg劑量下均未出現明顯毒性反應。
對關節軟骨的影響：幼年和3～4周齡大鼠，4月齡獵兔犬經口給藥7天，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時，出現關節軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。13月齡犬，經口給藥7天，在40mg/kg劑量時出現極輕度的關節毒性。但18月齡犬靜脈注射14天，30mg/kg劑量時未出現關節毒性。
生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經口給藥劑量達360mg/kg時，對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90mg/kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經口給藥50mg/kg時，未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現致畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給藥達360mg/kg時，對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。
光毒性：采用長波長紫外線（320～400nm）照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究，結果經口給藥劑量達200mg/kg時，未見明顯異常變化。
【藥代動力學】
國外資料單次靜注左氧氟沙星300mg，和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似（見表）。
左氧氟沙星300mg靜注（n=8）和口服（n=12）
后藥代動力學參數的平均值

多劑量研究中（300mg每日兩次靜脈滴注，共6天）其血藥濃度24～48小時達穩態。首次及末次劑量后的血藥峰濃度分別為5.35和6.12μg/ml，表明無明顯蓄積。
左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出，口服給藥后48小時內，尿中原型藥排出量占給藥量的87%；72小時內糞便中的排出藥量少于給藥量的4%；約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。
腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析（CAPD）不影響左氧氟沙星從體內排除。
【貯    藏】遮光，密閉在陰涼處（不超過20℃）保存。
【包    裝】管制注射劑玻璃瓶裝，10瓶/盒。
【有 效 期】24個月。
【執行標準】
【批準文號】（0.2g）國藥準字H20080580，（0.3g）國藥準字H20080581
【生產企業】
企業名稱：福建省閩東力捷迅藥業有限公司
生產地址：福建省柘榮縣制藥工業園區
郵政編碼：355300
電話號碼：0593—8361742
傳真號碼：0593—8361738
網    址：http://www.globriteint.com 左氧氟說明書0.5g

【藥品名稱】
通用名稱：注射用甲磺酸左氧氟沙星
英文名稱：Levofloxacin Mesylate for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Jiahuangsuan Zuoyangfushaxing
【成　　份】
本品主要成份為甲磺酸左氧氟沙星，輔料為氫氧化鈉。
化學名稱：(-)- (S)- 9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H–吡啶并[1，2，3-de][1，4]苯并噁嗪-6-羧酸甲基磺酸鹽—水合物。
其化學結構式為：
分子式：C18H20FN3O4·CH3SO3H·H2O
分子量：475.49
【性　　狀】本品為類白色至淡黃色的疏松塊狀物或粉末。
【適 應 癥】
本品適用于敏感細菌所引起的下列中、重度感染：
1.呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、彌漫性細菌支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周圍膿腫）；
2.泌尿系統感染：腎盂腎炎、復雜性尿路感染等；
3.生殖系統感染：急性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）；
4.皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；
5.腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；
6.敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；
7.其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術后傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。
【規　　格】以左氧氟沙星（C18H20FN3O4）計:0.5g
【用法用量】
靜脈滴注：成人一次0.5g，一日1次。
使用前先用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液100ml溶解稀釋后靜脈滴注，滴注時間為每100ml至少60分鐘。滴速過快易引起靜脈刺激癥狀或中樞神經系統反應。
【不良反應】
用藥期間可能出惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹等癥狀；失眠、頭暈、頭痛等神經系統癥狀；皮疹、瘙癢，紅斑及注射部位發紅、發癢等癥狀或靜脈炎。亦可出現一過性肝功異常，如血轉氨酶增高、血清總膽紅素增加等。上述不良反應發生率在0.1～5%之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發熱、心悸、味覺異常等，一般均能耐受，療程結束后迅速消失。
【禁　　忌】對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
【注意事項】
1、本制劑專供靜脈滴注，不宜與其他藥物同瓶混合靜脈滴注，或在同一根靜脈輸液管內進行靜脈滴注。
2、腎功能減退者應減量或慎用。
肌酐清除率  >50ml/min  正常劑量
20～50ml/min  首劑0.5g，以后每24小時0.25g
10～19ml/min  首劑0.5g，以后每48小時0.125g
<10～19ml/min  首劑0.5g，以后每48小時0.125g
3、有中樞神經系統疾病及癲癇史患者慎用。
4、喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應（發生率＜0.1%＝。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥后發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述癥狀發生時須立即停藥并休息，嚴禁運動，直到癥狀消失。偶有劇烈連續或血樣的腹瀉，可能是偽膜性腸炎的癥狀，一旦發生請立即停藥并咨詢醫生。
【孕婦及哺乳期用藥】
1.因不能確保妊娠婦女的用藥安全，所以妊娠或有可能妊娠的婦女禁用；
2.因藥物經乳汁排泄，所以哺乳期婦女禁用。如必須使用本品，應暫停哺乳。
【兒童用藥】對小兒的安全性尚未確立，故不可用于兒童。
【老年用藥】
本品主要經腎臟排泄（參見“藥代動力學”），因高齡患者大多腎功能低下，可能會出現持續高血藥濃度。因此，應注意用藥劑量，慎重給藥。
【藥物相互作用】
1、本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。
2、避免與茶堿同時使用。如需同時應用，應監測茶堿的血藥濃度，據以調整劑量。
3、與華法林或其衍生物同時應用時，應監測凝血酶原時間或其他凝血試驗。
4、與非甾體類消炎藥物用時應用，有引發抽搐的可能。
5、與口服降血糖藥物同時使用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，并給予適當處理。
【藥物過量】
喹諾酮類藥物過量時，可出現以下癥狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發冷、發熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫妄、小腦共濟失調、顱內壓升高（頭痛、嘔吐、淤血性乳頭癥狀）、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節障礙、白內障、視力障礙、色覺異常及復視。
急救措施及解毒藥：
（1）輸液（加保肝藥物）：代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液，尿堿化給予碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄。
（2）強制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液。
（3）對癥療法：抽搐時應反復投以安定靜脈注射。
【藥理毒理】
1、藥理作用
本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機理是通過抑制細菌DNA旋轉酶（細菌拓撲異構酶Ⅱ）的活性，阻礙細菌DNA的復制而達到抗菌作用。
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點。對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸緣酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
2、毒理作用

1. 急性毒性：經口投藥時LD50：小鼠為1881mg/kg，大鼠為1487mg/kg，獼猴為250mg/kg以上。
2. 亞急性毒性：對大鼠經口投藥4周，對一般狀態、血液、尿、臟器進行檢查，在用量為50mg/kg以及200mg/kg用藥組中，未出現與投藥相關的毒性變化。但在800mg/kg用藥組動物中，伴隨中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升，在病理組織學，在可見肢關節表面出現輕度變性性變化。對獼猴經口投藥4周后檢查，在10mg/kg以及30mg/kg時，未出現與投藥相關的毒性變化，但在100mg/kg組動物出現流涎、腹瀉、體重輕度下降和尿中pH降低現象。
3. 慢性毒性：對大鼠經口投藥26周后進行檢查，在20mg/kg時未出現與投藥相關的毒性變化，但在80mg/kg以及320mg/kg時，出現流涎、尿中pH升高。在320mg/kg時，排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細胞出現腫大。獼猴經口給藥26周時，在10mg/kg、25mg/kg以及62.5mg/kg時下均未出現毒性變化。
4. 生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期投藥試驗，對大鼠經口投藥至360mg/kg時，均不影響雌雄的生殖能力，也不影響胎兒。
5. 器官形成期投藥試驗：大鼠經口投藥至90mg/kg時，對胎兒和新生兒均未產生影響。對家兔經口投藥50mg/kg時，未出現胚胎、胎兒致死作用以及胎兒遲緩生長作用，也未出現致畸作用。
6. 圍產期、授乳期投藥試驗：對大鼠經口投藥至360mg/kg時，對母動物的分娩、授乳以及出生兒均未出現任何影響。
7. 對關節軟骨的影響：對幼、幼成大鼠（3～4周齡）和獵兔犬（4月齡）經口投藥7天時，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上出現關節軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。對幼成犬（13月齡）經口投藥7天時，在40mg/kg時出現極輕度的關節毒性。但18月齡犬靜脈注射（14日）時，在30mg/kg劑量時未出現有關節毒性。
8. 光毒性試驗：照射長波長紫外線（320～400nm），以小鼠耳廓厚度變化為指標研究光毒性時，經口投藥200mg/kg時無明顯變化。

【藥代動力學】
國外資料單次靜注左氧氟沙星0.5g和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似（見表）。
左氧氟沙星0.5g口服/靜注藥代動力學參數平均值

左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛，其消除相半衰期（t1/2β）為6-8小時。左氧氟沙星主要是通過腎臟排泄，約70%在24小時內隨尿液排出。
腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率（CL）下降，消除半衰期（t1/2β）延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析（CAPD）不影響左氧氟沙星從體內排除。
【貯　　藏】遮光，密閉，在陰涼處（不超過20℃）保存。
【包　　裝】管制注射劑玻璃瓶裝，10瓶/盒。
【有 效 期】24個月。
【執行標準】
【批準文號】國藥準字H20080582
【生產企業】
企業名稱：福建省閩東力捷迅藥業有限公司
生產地址：福建省柘榮縣制藥工業園區
郵政編碼：355300
電話號碼：0593—8361742
傳真號碼：0593—8361738
網    址：http://www.globriteint.com